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Linkers, spacers and PEGylation作用修饰

发布时间:2014/3/5 15:38:58  浏览次数:

 聚乙二醇化是聚乙二醇(PEG)聚合物链通过共价键连结于多肽或蛋白质。通过增加蛋白质和肽的分子质量并保护他们不受蛋白酶水解,聚乙二醇化可提高药物动力学。聚乙二醇化可降低肾清除率,从而使得在皮下给药和分散受限情况下仍能持久吸收。

药理优势:

♦改善药物溶解度和保护其不被蛋白酶降解。PEG聚合物及其相关水分子就像一个保护罩,保护药物免受酶的降解,从而降低了不良免疫反应。与未进行聚乙二醇化的药物相比,在pH值和温度变化的很大范围内,聚乙二醇药物都更稳定。
♦因减少了给药剂量、频率,从而降低了潜在毒性。PEG几乎没有毒性,其可被肾 (PEGs< 30 kDa)或粪便(PEGs> 20 kDa)完全清除。
♦增加药物的稳定性并延长药物的循环寿命。PEG没有免疫原性,如果PEG与高免疫原性蛋白结合,针对PEG的抗体只会在兔子体内产生。


淘普生物可以对多肽进行mini-PEGs修饰。以下列出少许例子:

•{Gly}, 2 Carbons
• {Beta-Ala}, 3 Carbons
• {GABA}, 4 Carbons
• {Ava}, 5 Carbons
• {AEA}, Aminoethoxyacetic Acid
• {ANP Linker}
• {Ahx}, 6 Carbons:
►Fmoc-ε-Ahx-OH,或N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid,或 Fmoc-6-aminohexanoic acid;CAS号: 88574-06-5;分子量:353.42 g/mol。
► 研究显示,与Lys(Ahx)一起合成,可以有更好的收益率。可能由于在合成过程中灵活的Ahx有助于使多肽链呈适当的溶剂化物,避免了聚集,从而增加了多肽序列延长的可能。
► 在制备FITC标记多肽时,Ahx或b-Ala均可成功地作为linker使用。这会让荧光标签更稳定。通过与半胱氨酸的巯基或赖氨酸的氨基结合,FITC可被标记在多肽的任何位置。

•{Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6

•{Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443。5 g/mol; C24H29NO7

•{Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH, or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489。57 g/mol; C26H35NO8

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